Acetylace 7-hydroxy skupiny dibenzocyklooktadienových lignanů zvyšuje inhibici P-glykoproteinu

Varování

Publikace nespadá pod Ústav výpočetní techniky, ale pod Lékařskou fakultu. Oficiální stránka publikace je na webu muni.cz.

Autoři	DRABINOVÁ Martina ČARNECKÁ Martina HUMPA Otakar SLANINOVÁ Iva SLANINA Jiří
Rok publikování	2021
Druh	Konferenční abstrakty
Fakulta / Pracoviště MU	Lékařská fakulta
Citace
Popis	Připravili jsme 3 nové acetylderiváty dibenzocyklooktadienových lignanů, které inhibovaly aktivitu P-glykoproteinů významně účinněji než výchozí lignany s neesterifikovanou 7-hydroxyskupinou. Acetylace 7-hydroxyskupiny téměř zcela eliminovala negativní vliv 7-hydroxy skupiny na inhibici P-glykoproteinu. Ukázali jsem, že aktivita lignanů roste s jejich hydrofobicitou, což se dá vysvětlit působením inhibitorů P-glykoproteinu v hydrofobní buněčné membráně. Studium vlivu hydrofobicity lignanů na jejich schopnost inhibovat P-glykoprotein vedlo ke závěru, že výrazný nárůst aktivity dvou acetylderivátů je způsoben také specifickým efektem acetylové skupiny.
Související projekty:	Czech Infrastructure for Integrative Structural Biology Příspěvek [bio]chemických metod při studiu molekulární podstaty vybraných patologických jevů a onemocnění